結構式
【藥品名稱】 布洛芬注射液 【英文名稱】 Ibuprofen injection 【化 學 名】2-(4-異丁基苯基)丙酸 【結 構 式】 【分子式】C13H18O2 【分子量】206.3 【CAS 號】15687-27-1 【劑? 型】注射液 【規? 格】 400mg/4ml 【注冊分類】 3類 【適應癥】 (1)輕、中度疼痛的治療;(2)中、重度疼痛時作為阿片類鎮痛劑的輔助用藥;(3)用于解熱。 【用法用量】(1)疼痛:每6小時靜脈滴注400-800mg,滴注時間30分鐘以上。(2)發熱:每4-6小時注射400mg,或4小時注射100-200mg后,如有必要,再行靜脈滴注400mg,滴注時間30分鐘以上。靜脈滴注之前,藥物必須稀釋至終濃度為4mg/mL或者更低,合適的稀釋劑包括0.9%氯化鈉注射液,5%葡萄糖注射液或乳酸鹽林格溶液。 【上市情況】2009年6月, Cumberland 公司的布洛芬注射液在美國獲得FDA的上市許可,商品名:Caldolor,這是布洛芬的首個注射制劑。2010年8月Phebra Pry公司向澳大利亞TGA提出NDA申請,2012年2月澳大利亞批準上市,用于術后鎮痛和退熱。2010年4月DB Pharm公司向韓國提出NDA申請,2011年3月韓國批準上市,商品名Amelior。加拿大的Alveda Pharma公司2011年8月在加拿大申請NDA,2011年12月批準上市。原研產品還未申報進口,國內尚未有企業批產。 【CDE申報情況】國內申報企業超過20家。但國內申報的企業,大多在處方和工藝研究方面不到位,均面臨不會獲得生產批件風險。 【專利情況】 Cumberland 公司在中國申請了發明專利,專利號:CN1302771C,該專利集中在精氨酸與布洛芬摩爾比方面,保護范圍為摩爾比小于1:1??梢哉{整精氨酸與布洛芬的比例,獲得與原研相同的效果,從而避開其專利保護。 【市場前景】非甾體抗炎藥(NSAIDs)具有較好的消炎解熱鎮痛作用,被廣泛地用于治療關節炎(特別是RA、OA)和各種炎癥引起的疼痛。布洛芬最早是1968年在英國上市,由于解熱鎮痛方面的療效顯著,而且毒性低,優于阿司匹林和撲熱息痛,因而市場迅速擴大。由于布洛芬較好的療效和具有較少的不良反應,美國、英國相繼批準將其同處方藥轉為非處方藥。到20世紀90年代初,世界市場布洛芬制劑的銷售額已突破10億美元大關,是最早突破10億美元的解熱鎮痛藥產品。布洛芬是眾所周知的普藥品種,原料藥價格低廉,生產成本很低。國內疼痛市場容量巨大,加之布洛芬為眾多醫生患者熟知,市場推廣容易,可以預見,布洛芬注射劑的開發上市,定能帶來可觀的經濟效益和社會效益! 【研發進度】目前已經掌握了工藝難題,產品質量穩定,適合產業化生產。