結構式?

【藥品名稱】 帕瑞昔布鈉及注射用帕瑞昔布鈉
【英文名稱】 Parecoxib Sodium
【化 學 名】N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-異噁唑基)苯基]磺?;鵠丙酰胺鈉鹽
【結構式】
【分子式】C19H17N2NaO4S
【分子量】392.4
【CAS 號】 198470-85-8
【劑 型】 凍干粉針
【規 格】 20mg;40mg
【注冊分類】 3+4類
【適應癥】 用于手術后疼痛的短期治療。 在決定使用選擇性環氧化酶-2(COX-2)抑制劑前,應評估患者的整體風險 。
【用法用量】 推薦劑量為40mg靜脈注射或肌肉注射,隨后每6到12小時根據需要用藥20mg或40mg,每天不超過80mg。鑒于心血管系統的風險與環氧酶2抑制劑的劑量和用藥持續時間成正比,故對本品的應用應選擇最短的用藥持續時間和最小的有效劑量。對本品應用超過3天的臨床經驗尚有限。
【上市情況】 2002年3月22日在歐盟申報上市,上市企業為輝瑞制藥公司。 2008年5月輝瑞公司的注射用帕瑞昔布鈉(20mg、40mg)在我國上市。
【CDE申報情況】 目前注射劑僅有輝瑞1家進口,國內有25家申報,目前均處于審評階段。
【專利情況】 化合物專利:2017年到期,專利號:CN97193747.8;合成方法專利:有效期至2022.10.1,可避開。
【市場前景】資料顯示:我國非處方藥市場上止痛藥增長迅速,其銷售僅次于感冒藥,大約占到了20%的比例。與此同時,目前醫學更加注重病人的生活質量,對患各種疾病引起的疼痛的治療也催生了新的止痛藥市場。就醫院處方板塊分析,目前主要有四大類鎮痛藥,分別為阿片類鎮痛藥、非甾體類鎮痛藥、植物類鎮痛藥以及抗偏頭痛制劑。嗎啡雖然鎮痛強度高,但成癮性是其致命的弱點,極大的限制了其應用;阿片類鎮痛藥雖無成癮性但其鎮痛強度弱,且具有嚴重腸胃效應。2001年全球疼痛治療市場的總銷售額高達250億美元,2005年市場總量達800億美元以上。隨著全球人口持續老齡化,加上慢性疼痛疾病影響范圍的擴大,全球疼痛治療藥物和儀器市場將繼續穩步增長。
帕瑞昔布作為全球第一種可注射用的特異性COX-2抑制劑,憑借其非胃腸給藥的特點,帕瑞昔布在圍術期鎮痛特別是術后鎮痛方面療效顯著,也有選擇性地用于抗炎治療。 很好的填補了賽來等口服昔布類藥在治療術后急性疼痛的不足,更方便和豐富了多模式超前鎮痛,讓病人在用藥方式上有了更多的選擇。因此開發此品種有很好的市場價值。
【研發進度】我公司現已完全掌握本品原料與制劑生產工藝,并已經成功中試。中試生產工藝適合大生產。純度99.9%,單雜小于0.1%,制劑與原研具有相同的質量。