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依折麥布

依折麥布是目前已經上市的唯一一種膽固醇吸收抑制劑。由默克與先靈葆雅公司合作開發,于2002年獲得FDA批準,成為自他汀類藥物之后,首個具有完全創新作用機制的調脂藥物。初步研究顯示,該藥能夠使小腸吸收膽固醇的數量降低50%以上。在選擇性的抑制膽固醇吸收同時,依折麥布并不影響小腸對甘油三酯(TG)、脂肪酸、膽汁酸、孕酮、乙炔雌二醇及脂溶性維生素A、D的吸收。依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結合,并隨后由膽汁及腎臟排出。由于此藥幾乎不經細胞色素P450酶系代謝,很少與其他藥物相互影響,這一藥理學特性成為其良好的安全性和耐受性的重要保障。
項目進展:目前原料已完成十公斤級工藝研究、晶型研究,全部雜質都為自行合成,正在進行雜質結構確定工作。合同簽訂一個月內可以交接中試生產工藝。片劑已完成十萬片級別。